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Topoisomerase-Inhibitoren sind eine Art der Chemotherapie, die bei der Behandlung bestimmter Formen von Lungenkrebs eingesetzt wird. Sie blockieren Enzyme, die für die DNA-Replikation verantwortlich sind, und behindern so die Zellteilung und führen zum Tod der Krebszellen. DNA-Topoisomerasen, die für zahlreiche biologische Funktionen von entscheidender Bedeutung sind, haben in den letzten Jahren aufgrund ihrer zentralen Rolle bei der Erleichterung von DNA-Replikations- und Transkriptionsprozessen zunehmendes Interesse geweckt. Darüber hinaus dienen diese Enzyme als Ziel für verschiedene aktive Komponenten.Das Potenzial für die Entwicklung einer neuen Klasse von Krebsmedikamenten liegt in der Hemmung der Aktivität dieser Enzyme nach der DNA-Schädigung und dem Versagen der Reparatur, was zum therapeutischen Nutzen des Absterbens von Tumorzellen führt. Durch die Blockade der Topoisomerasen wird die Zellteilung behindert, was letztlich zum Zelltod führt. Dieser Mechanismus erklärt, warum Topoisomerase-Hemmer Zellen, die sich schneller teilen, wie z. B. Krebszellen, wirksam abtöten.
